Клинические исследования нового препарата из ряда алкалоидов «Винорельбина» показали, что у пациентов с раком молочной железы частота положительной клинической динамики составляет 35-60%. Средняя продолжительность ремиссии составила 6-9 месяцев, а прогноз жизни – 12-16 месяцев. Во многих рекомендациях, «Винорельбин» и комбинации с его участием, являются основными при рецидивировании рака после проведенной терапии.
При мелкоклеточном раке легкого препарат советуется принимать на всех стадиях процесса. Даже в терминальной фазе процесса комбинация «Винорельбина» с «Цисплатином» показала общий эффект у 43% пациентов, а стабилизацию процесса у 23% случаев.
При каких видах рака показан «Винорельбин»
Препарат назначается при двух видах онкологической патологии:
- Мелкоклеточный рак легкого.
- Метастатический рак молочной железы.
Состав и действующее вещество
Препарат выпускается в форме флакона по 1 или 5 мл раствора. В 1 мл лекарственного средства содержится 13,83 мг винорельбина тартрата, что соответствует 10 мг винорельбина. Он относится к цитостатическим алкалоидам барвинка.
Существует также пероральная форма препарата. Выпускают лекарственное средство в капсулах по 20 или 30 мг действующего вещества.
Дозировка и как правильно принимать «Винорельбин»
Недельная дозировка «Винорельбина» составляет 25-30 мг на м² поверхности тела. Длительность терапии обычно составляет 3-6 недель.
Перед введением инъекционной формы препарата его приготавливают путем разведения в 50 или 125 мл физиологического раствора. Далее его медленно вводят внутривенно (от 10 до 30 минут). В конце дополнительно проводят инфузию физиологического раствора, чтобы удалить остатки препарата.
Механизм действия
«Винорельбин» способен влиять на молекулярном уровне на структуру микротрубочек. Он ингибирует полимеризацию тубулина. В больших дозах препарат преимущественно действует на аксональные микротрубочки, а в обычных – на митотические. Это приводит к торможению митоза в G2 и М фазах. Как результат – клетки гибнут при следующей фазе интерфазы. Поскольку именно в опухолевых тканях они наиболее активно делятся, наибольшее влияние «Винорельбин» имеет именно на них.
Противопоказания и важные ограничения в применении
«Винорельбин» противопоказано назначать в следующих ситуациях:
- наличие реакций гиперчувствительности при использовании препарата в прошлом;
- период беременности и лактации, поскольку это лекарственное средство имеет тератогенный эффект;
- острая печеночная недостаточность, что обусловлено тем фактом, что «Винорельбин» метаболизируется в печени;
- не советуется назначать при недавнем использовании живой аттенуированной вакцины (особенно против желтой лихорадки).
Комбинирование препарата с “Циклоспорином” или “Такролимусом” может приводить к развитию выраженной иммуносупрессии и присоединении вторичной бактериальной инфекции. Нельзя назначать «Винорельбин» также при терапии “Итраконазолом” и “Митомицином С”, поскольку это приводит к значительному усилению токсического влияния на центральную нервную и дыхательную системы.
Препарат нельзя комбинировать с лучевой терапией, если последняя включает в свое терапевтическое поле печень. Доказано, что это увеличивает риск развития недостаточности органа.
Перед началом и в период проведения терапии «Винорельбином», необходимо проводить гематологический контроль. При снижении количества нейтрофилов ниже 2000 на мм³, врач обязан временно отложить начало лечения либо приостановить курс до момента восстановления нормальных показателей крови.
На сегодняшний день не проведено исследований по изучению безопасности и эффективности применения «Винорельбина» у детей. Поэтому, при возможности необходимо отдать преимущество другому препарату.
Побочные эффекты
Наиболее характерным побочным действием при проведении курса терапии «Винорельбином» является кумулятивное транзиторное снижение количества нейтрофилов в периферической крови. Это состояние опасно снижением иммунной реактивности организма, особенно к бактериальным инфекциям. Нейтропения обычно самостоятельно проходит через 5-7 суток после отмены препарата.
Лекарство также владеет нейротоксическим действием, которое клинически проявляется периферической невропатией, снижением глубоких рефлексов, парестезиями, увеличенной утомляемостью мышц конечностей и развитием запоров (из-за парезов кишечника). Выраженность этих симптомов зависит от дозы препарата, и они проходят после завершения лечения.
Иногда во время терапии наблюдаются транзиторные нарушения со стороны пищеварительной системы – тошнота, рвота, ощущение тяжести в животе, метеоризм и диарея.
Аллергические реакции на препарат наиболее часто проявляются симптомами бронхобструкции с одышкой экспираторного типа. Также, описаны случаи возникновения локализованной или генерализованной кожной сыпи.
При длительной терапии «Винорельбином» может возникать воспаление в области инъекций, которое сопровождается ощущением жжения. В таких ситуациях возникает необходимость введения препарата через центральный венозный катетер. При ошибках в методике применения лекарственного средства иногда развивался некроз мягких тканей.
Описано также случаи возникновения ишемии миокарда, которая клинические варьировала от транзиторных изменений на ЭКГ до болей в грудной клетке и развития инфаркта миокарда.
Наблюдались также пациенты, у которых после курса терапии «Винорельбином» развивалась алопеция (выпадение волос).
На что нужно обратить внимание во время лечения рака «Винорельбином»?
Перед назначением препарата в обязательном порядке необходимо провести тщательную лабораторную и инструментальную диагностику функционального состояния основных систем организма – выделительной, печеночной и кроветворной. Во время лечения также проводят регулярный мониторинг гематологической картины, креатинина, мочевины, АлАТ, АсАТ, билирубина, белка, холестерина и тимоловой пробы в крови.
При использовании «Винорельбина» необходимо опасаться прямого попадания препарата в глаза. Пока отсутствуют сведения о наличии отрицательного его влияния на способность управлять автотранспортом. Но садиться за руль не особо приветствуется в связи с проявлением побочных эффектов препарата (особенно со стороны центральной нервной системы).
Оценку побочных действий «Винорельбина» проводит только лечащий врач. Он способен оценить их тяжесть и потенциальную опасность для здоровья пациента. Также, только врач принимает решение о необходимости дальнейшей терапии или ее отмены.
Помощь при передозировке
Передозировка лекарственным препаратом проявляется преимущественно гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Это состояние сопровождается присоединением вторичной суперинфекции (преимущественно бактериальной).
Помощь при передозировке включает использование антибиотиков. Обычно выбирают препараты с группы цефалоспоринов, фторхинолонов, аминогликозидов, карбапенемов или гликопептидов. Дополнительно назначают стимуляторы гранулоцитопоеза («Пантогематоген», «Глицирам» или гранулоцитарный КСФ).
Аналоги, цена, где купить, кто производитель?
«Винорельбин» выпускается многими фармацевтическими концернами и фирмами под торговыми названиями «Навельбин» (Пьер Фабр Медикамент Продакшн), «Винорельбин-Виста» (Актавис, Италия), «Винорелсин» (Синдан Фарма), «Винор» (НВ Ремедиз), «Винельбин» (Фрезениус Каби Онколоджи).
Цена препарата за флакон 5 мл составляет 3000-3500, а за капсулу 20 мг – 4600-5200 рублей. Купить «Винорельбин» можно в крупнейших сетях аптек, а также в интернете с доставкой на указанный адрес.
Основными аналогами являются препараты «Винкристина» и «Винбластина» – также алкалоидами барвинка. Однако, схемы применения и показания для назначения у них отличаются. «Винорельбин» является более специфическим препаратом и используется только при отдельных онкологических патологиях.